📌 Понятие пресистемной элиминации
Пресистемная элиминация — это частичное разрушение (метаболизм) лекарственного средства до поступления его в системный кровоток.
Этот процесс происходит после перорального приема препарата и связан с его метаболизмом в кишечнике и печени.
📍 Пресистемная элиминация также называется:
эффект первого прохождения через печень (first-pass effect).
🧠 Основные органы пресистемного метаболизма
Основные процессы происходят:
- в слизистой оболочке кишечника
- в печени
После всасывания из кишечника лекарственное средство поступает в портальную вену, а затем в печень, где значительная часть препарата может инактивироваться.
📊 Механизм пресистемной элиминации
flowchart TB
A["Пероральный прием препарата"] --> B["Всасывание в кишечнике"]
B --> C["Метаболизм в кишечной стенке"]
C --> D["Портальная вена"]
D --> E["Метаболизм в печени"]
E --> F["Системный кровоток"]
%% === СТИЛИ ===
classDef stage fill:#e0f2fe,stroke:#0369a1,stroke-width:2px,color:#0c4a6e;
classDef process fill:#ede9fe,stroke:#6d28d9,stroke-width:2px,color:#4c1d95;
classDef result fill:#dcfce7,stroke:#15803d,stroke-width:2px,color:#064e3b;
class A,B,D stage;
class C,E process;
class F result;
📌 В результате только часть введенной дозы попадает в системный кровоток.
📈 Влияние пресистемной элиминации на биодоступность
Пресистемная элиминация приводит к:
- снижению биодоступности препарата
- уменьшению концентрации препарата в крови
- необходимости изменения дозы или пути введения
flowchart LR
A["Принятая доза"] --> B["Метаболизм в кишечнике"]
B --> C["Метаболизм в печени"]
C --> D["Системный кровоток"]
%% === СТИЛИ ===
classDef stage fill:#e0f2fe,stroke:#0369a1,stroke-width:2px,color:#0c4a6e;
classDef process fill:#ede9fe,stroke:#6d28d9,stroke-width:2px,color:#4c1d95;
classDef result fill:#dcfce7,stroke:#15803d,stroke-width:2px,color:#064e3b;
class A stage;
class B,C process;
class D result;
📍 Чем выраженнее пресистемная элиминация, тем меньше препарата достигает системного кровотока.
💊 Примеры лекарственных средств с выраженной пресистемной элиминацией
| Препарат | Особенность |
|---|
| нитроглицерин | почти полностью разрушается в печени |
| пропранолол | выраженный эффект первого прохождения |
| морфин | значительный печеночный метаболизм |
| лидокаин | не применяется внутрь |
| верапамил | частичный пресистемный метаболизм |
📌 Поэтому нитроглицерин применяют сублингвально, чтобы обойти печеночный метаболизм.
⚠️ Значение пресистемной элиминации для фармакотерапии
Учет пресистемной элиминации позволяет:
- правильно выбирать путь введения препарата
- корректировать дозу лекарственного средства
- прогнозировать эффективность терапии
📊 Пути обхода пресистемного метаболизма
flowchart TB
A["Препарат с выраженным first-pass эффектом"] --> B["Сублингвальное введение"]
A --> C["Внутривенное введение"]
A --> D["Трансдермальное введение"]
A --> E["Ингаляционный путь"]
%% === СТИЛИ ===
classDef main fill:#fef3c7,stroke:#b45309,stroke-width:2px,color:#1f2937,font-weight:bold;
classDef route fill:#e0f2fe,stroke:#0369a1,stroke-width:2px,color:#0c4a6e;
class A main;
class B,C,D,E route;
🧾 Коротко для экзамена
📌 Пресистемная элиминация — это метаболизм лекарственного средства в кишечнике и печени до поступления в системный кровоток.
📍 Также называется эффектом первого прохождения через печень.
Основные последствия
- снижение биодоступности препарата
- уменьшение концентрации препарата в крови
Примеры препаратов
- нитроглицерин
- пропранолол
- морфин
- лидокаин
- верапамил
📊 Учет пресистемной элиминации позволяет оптимизировать дозирование и выбрать правильный путь введения лекарственного средства.