📌 Основные фармакокинетические процессы
Фармакокинетика изучает процессы движения лекарственного средства в организме.
К основным фармакокинетическим процессам относятся:
- всасывание (Absorption)
- распределение (Distribution)
- метаболизм (Metabolism)
- выведение (Excretion)
Эти процессы объединяются под аббревиатурой ADME.
📊 Схема фармакокинетических процессов
flowchart LR
A["Введение препарата"] --> B["Всасывание"]
B --> C["Системный кровоток"]
C --> D["Распределение"]
D --> E["Метаболизм"]
E --> F["Выведение"]
%% === СТИЛИ ===
classDef main fill:#fef3c7,stroke:#b45309,stroke-width:2px,color:#1f2937,font-weight:bold;
classDef stage fill:#e0f2fe,stroke:#0369a1,stroke-width:2px,color:#0c4a6e;
class A main;
class B,C,D,E,F stage;
🧠 Связывание лекарственных средств с белками плазмы
После поступления в системный кровоток лекарственные средства могут находиться в двух формах:
- свободная фракция препарата
- связанная с белками плазмы
📌 Основные белки плазмы, связывающие лекарства:
- альбумин
- α₁-кислый гликопротеин
- липопротеины
📊 Распределение препарата в плазме
flowchart TB
A["Лекарственное средство в плазме"] --> B["Свободная фракция"]
A --> C["Связанная с белками фракция"]
B --> D["Фармакологический эффект"]
B --> E["Метаболизм"]
B --> F["Выведение"]
%% === СТИЛИ ===
classDef drug fill:#fef3c7,stroke:#b45309,stroke-width:2px,color:#1f2937,font-weight:bold;
classDef fraction fill:#e0f2fe,stroke:#0369a1,stroke-width:2px,color:#0c4a6e;
classDef effect fill:#dcfce7,stroke:#15803d,stroke-width:2px,color:#064e3b;
class A drug;
class B,C fraction;
class D,E,F effect;
📍 Фармакологической активностью обладает только свободная фракция препарата.
Связанная с белками форма служит своеобразным депо лекарственного средства.
⚙️ Значение связывания с белками
Степень связывания лекарственного средства с белками плазмы влияет на:
- распределение препарата в организме
- длительность действия
- скорость выведения
- риск лекарственных взаимодействий
📌 При высокой степени связывания препарат:
- медленнее выводится
- дольше циркулирует в крови
📊 Факторы, влияющие на связывание лекарственных средств с белками
flowchart TB
A["Связывание ЛС с белками плазмы"] --> B["Концентрация белков"]
A --> C["Свойства препарата"]
A --> D["Заболевания"]
A --> E["Лекарственные взаимодействия"]
%% === СТИЛИ ===
classDef main fill:#fef3c7,stroke:#b45309,stroke-width:2px,color:#1f2937,font-weight:bold;
classDef factor fill:#e0f2fe,stroke:#0369a1,stroke-width:2px,color:#0c4a6e;
class A main;
class B,C,D,E factor;
📈 Основные факторы
🧬 1️⃣ Концентрация белков плазмы
Связывание зависит от количества альбумина и других белков.
📌 При снижении уровня альбумина (например, при заболеваниях печени):
- увеличивается свободная фракция препарата
- повышается риск токсических реакций
💊 2️⃣ Физико-химические свойства препарата
На степень связывания влияют:
- липофильность препарата
- кислотно-основные свойства
📍 Например:
- кислые препараты чаще связываются с альбумином
- основные препараты — с α₁-кислым гликопротеином
🩺 3️⃣ Заболевания
На связывание лекарственных средств влияют:
- заболевания печени
- заболевания почек
- воспалительные процессы
- тяжелые хронические заболевания
⚠️ 4️⃣ Лекарственные взаимодействия
Некоторые препараты могут вытеснять другие лекарства из связи с белками плазмы.
Это приводит к:
- увеличению свободной фракции препарата
- усилению фармакологического эффекта
- повышению риска побочных реакций
Пример:
- варфарин
- сульфаниламиды
- НПВС
⚠️ Клиническое значение
Связывание лекарственных средств с белками плазмы необходимо учитывать при:
- назначении высокосвязывающихся препаратов
- полипрагмазии
- заболеваниях печени и почек
Это позволяет:
- корректировать дозу препарата
- снижать риск токсических эффектов
🧾 Коротко для экзамена
📌 Основные фармакокинетические процессы:
- всасывание
- распределение
- метаболизм
- выведение
📍 В крови лекарственные средства существуют в двух формах:
- свободная фракция
- связанная с белками плазмы
📌 Фармакологический эффект оказывает только свободная фракция препарата.
Факторы, влияющие на связывание ЛС с белками
- концентрация белков плазмы
- свойства препарата
- заболевания
- лекарственные взаимодействия.