📌 Фармакологические эффекты лекарственных средств
Фармакологические эффекты ЛС — это изменения функций органов и систем, вызываемые лекарственными средствами.
Примеры:
- изменение силы и частоты сердечных сокращений
- изменение тонуса гладкой мускулатуры
- изменение секреции желез
- изменение функции ЦНС
📌 Способ реализации фармакологического эффекта — это механизм действия лекарственного средства.
🧾 Виды действия лекарственных средств
Выделяют следующие виды действия ЛС:
- местное
- системное
- главное
- нежелательное
- прямое
- косвенное
- избирательное
- неизбирательное
- терапевтическое
- токсическое
🎯 Аффинитет
Аффинитет — это прочность связывания вещества с рецептором.
⚙️ Внутренняя активность
Внутренняя активность — это способность вещества после связывания с рецептором вызывать биохимические или физиологические реакции, соответствующие функции этого рецептора.
📊 Взаимодействие ЛС с рецептором
flowchart TB
A["Лекарственное средство"] --> B["Связывание с рецептором"]
B --> C["Аффинитет"]
B --> D["Внутренняя активность"]
C --> E["Прочность связи с рецептором"]
D --> F["Фармакологический эффект"]
%% === СТИЛИ ===
classDef drug fill:#fef3c7,stroke:#b45309,stroke-width:2px,color:#1f2937,font-weight:bold;
classDef stage fill:#e0f2fe,stroke:#0369a1,stroke-width:2px,color:#0c4a6e;
classDef result fill:#dcfce7,stroke:#15803d,stroke-width:2px,color:#064e3b;
class A drug;
class B,C,D stage;
class E,F result;
🧬 Агонисты
Агонисты — это вещества, которые обладают:
- аффинитетом
- внутренней активностью
То есть они не только связываются с рецептором, но и вызывают ответ.
Полные агонисты
Имеют выраженную внутреннюю активность.
Пример:
- морфин — полный агонист опиатных рецепторов.
Частичные агонисты
Имеют менее выраженную внутреннюю активность.
Вызывают эффект, но слабее, чем полный агонист.
Пример:
- налорфин — частичный агонист опиатных рецепторов.
🚫 Антагонисты
Антагонисты — это вещества, которые обладают аффинитетом, но не имеют внутренней активности.
Они связываются с рецептором, но не активируют его, а только препятствуют действию агониста.
Пример:
⚖️ Антагонисты с собственной активностью
Антагонисты с собственной активностью — это частичные агонисты, которые:
- сами способны слабо активировать рецептор
- но при наличии полного агониста уменьшают его эффект
Их еще называют агонистами-антагонистами.
Пример:
- налорфин:
как частичный агонист опиатных рецепторов действует аналогично морфину, но слабее, и одновременно может проявлять свойства антагониста по отношению к полному агонисту.
📊 Классификация веществ по действию на рецептор
flowchart TB
A["Вещества, взаимодействующие с рецепторами"] --> B["Агонисты"]
A --> C["Антагонисты"]
B --> D["Полные агонисты"]
B --> E["Частичные агонисты"]
E --> F["Агонисты-антагонисты"]
C --> G["Нет внутренней активности"]
D --> H["Морфин"]
E --> I["Налорфин"]
G --> J["β-адреноблокаторы"]
%% === СТИЛИ ===
classDef drug fill:#fef3c7,stroke:#b45309,stroke-width:2px,color:#1f2937,font-weight:bold;
classDef stage fill:#e0f2fe,stroke:#0369a1,stroke-width:2px,color:#0c4a6e;
classDef result fill:#dcfce7,stroke:#15803d,stroke-width:2px,color:#064e3b;
class A drug;
class B,C,D,E,F,G stage;
class H,I,J result;
⚠️ Избирательность действия ЛС
Лекарственные средства изменяют функции организма с различной избирательностью (селективностью).
📌 Практически не существует препаратов, действующих абсолютно избирательно только на один рецептор, орган или патологический процесс.
Поэтому каждое лекарственное средство может вызывать:
- желательные эффекты
- нежелательные эффекты
🧾 Коротко для экзамена
Фармакологические эффекты ЛС — это изменения функций органов и систем, вызываемые лекарственными средствами.
Аффинитет — прочность связывания вещества с рецептором.
Внутренняя активность — способность вещества после связывания с рецептором вызывать эффект.
Основные группы:
- Агонисты — имеют аффинитет и внутреннюю активность
- Полные агонисты — максимальная внутренняя активность (морфин)
- Частичные агонисты — меньшая внутренняя активность (налорфин)
- Антагонисты — имеют аффинитет, но не имеют внутренней активности (β-адреноблокаторы)
- Антагонисты с собственной активностью — частичные агонисты, или агонисты-антагонисты (налорфин)